NO, 면역·혈관확장·신호 전달 등 다양한 생리활성 관여
장기 공급 혈류 흐름 개선…뇌졸중·심근경색 등 예방 효과
고혈압 환자가 1000만명을 넘어선 가운데 고혈압 치료제 시장은 새 기전을 확보한 치료제들의 각축장이 되고 있다.
한국메나리니 '네비레트'(성분명 네비보롤)는 항산화 작용과 산화질소 생성을 통해 혈관확장을 견인하는 기전을 갖고 있다.
산화질소는 세포 내에서 아미노산인 아르기닌으로부터 형성된다. 일종의 신호전달 물질로서 면역 작용·혈관 확장·신호 전달 등 다양한 생리 활성에 관여한다.
특히 신체의 다양한 활동을 유발하고 자극하는데 cGMP(cyclic guanosine monophosphate)의 생성을 촉진해 혈관을 확장시켜 혈압을 정상 수준 범위에 도달할 수 있도록 낮추고, 장기로 공급되는 혈류의 흐름을 개선한다.
또 심혈관계에서 혈전을 막아 뇌졸중 예방과 심근경색 등 심장 발작을 예방하는 효과가 있다.
메나리니 관계자는 "3세대 베타차단제 네비보롤은 기존 베타차단제에서는 보기 어려운 항산화 작용기전을 갖고 있다"며 "네비보롤은 산화질소를 합성하는 산화질소 합성효소 NOS(Nitric Oxide Synthase)와의 상호작용을 통해 산화질소 생성을 촉진해 혈관확장 작용을 한다"고 밝혔다.
이와함께 네비보롤은 심장에 분포돼 있는 β-1 수용체를 선택적으로 차단하며, β-2 차단에 따른 기관지경련 부작용 위험도 적고, 심장기능에 관여하는 β-1 아드레날린 수용체에 대해 높은 친화도를 나타내 심부전 치료에 유리하다.
혈소판 응집억제 효과를 비교한 연구에서는 혈소판 응집억제 효과를 통계적으로 유의하게 확인했다. 또 약물 반감기가 12∼19시간이어서 환자의 약물순응도도 높다.
박상원 한국메나리니 상무는 "기존 베타차단제들은 서맥·기관지 경련·혈당 및 지질 영향 등 부작용이 발생하지만 3세대 베타차단제인 네비보롤은 해당 부작용을 최소화하고 혈압 강하 효과는 높였다"면서 "항고혈압 효과는 물론 심부전에 대한 효과, 혈관 확장 작용 등으로 환자의 삶의 질을 개선시킨다"고 말했다.
최근 한국메나리니는 한국인 고혈압 환자 3250명을 대상으로 네비보롤(제품명: 네비레트)에 대한 최대 규모의 실제 관찰 연구 'BENEFIT(BEnefits after 24 weeks of Nebivolol administration For essential hypertensIon patients wiTh various comorbidities and treatment environments in Korea) Study'를 진행해 효과와 안전성을 입증했다.
네비레트는 현재 미국·독일 등 세계 78개국에서 판매 중이며, 한국에는 지난 2009년 6월 처음 출시됐다. 2018년도 IMS 데이터 기준 베타차단제 부문 전세계 판매 1위를 기록했다.
