S-시탈로프람 작용 방해하는 R-시탈로프람 없앤 제제
강력한 세로토닌 재흡수 저해로 항우울 효과 증대시켜
기존 SSRI나 SNRI와는 달리 두가지 부위 모두에 결합, 항우울 효과가 증대된 항우울제가 국내 소개됐다.
한국룬드벡은 자사의 항우울제 시프람(citalopram)에서 R-시탈로프람 성분을 분리해낸 S-시탈로프람 제제 '렉사프로'를 11월 1일 발매했다고 밝혔다.
기존 SSRI(선택적 세로토닌 재흡수억제제)나 SNRI(세로토닌 노에피네프린 재흡수억제제)가 기본부위(primary site)에만 작용하는 반면, 렉사프로는 알로스테리효소 부위(allosteric site)에도 작용, 기본부위 작용을 증강시켜줌으로써 더욱 강력한 세로토닌 통과 저해를 보이는 제품이다.
룬드벡이 판매중인 SSRI제제 시프람은 R-시탈로프람과 S-시탈로프람으로 구성돼 있는데 연구결과 R-시탈로프람은 경쟁적으로 알로스테리효소 부위에 결합, S-시탈로프람의 결합을 방해한다는 것을 발견했다. 이에 룬드벡 측은 두 요소를 분리 S-시탈로프람으로만 이루어진 제품을 개발해 낸 것.
렉사프로를 대상으로 임상 연구를 진행해 본 결과 R/S-시탈로프람을 모두 포함하고 있는 '시프람'보다 렉사프로의 항우울효과가 더 큰 것으로 나타났다.
또한 중증 환자들 대상으로 한 임상시험에서도 렉사프로가 투약 1주차부터 지속적으로 위약 및 타 SSRI보다 뛰어난 효과를 보였다.
SSRI인 venlafaxine과의 비교 임상에서도 이상반응 발현률과 임상 탈락률이 렉사프로 군에서 적게 나타나 내약성도 우수했다고 회사측은 설명했다.
회사측은 "렉사프로는 이미 전세계적으로 7천만명 이상의 환자에게 처방된 시프람의 안전성을 그대로 물려 받았다"며 "이를 통해 빠른 효과발현, 뛰어난 항우울효과, 그리고 탁월한 내약성이라는 이점을 제공한다"고 덧붙였다.